Мельдоній - медпрепарат, який регулює обмінні процеси на рівні енергетичних функцій клітин. Ключове дію мельдоній на організм полягає в підвищенні виживаності клітин тканин при багатьох порушеннях функції серця і мозку на тлі ішемії (розлади кровопостачання) і гіпоксії (кисневого голодування).
Речовина розроблено в 1975 році радянським професором Іваром Калвіньша (в даний час глава департаменту медичної хімії ризького Латвійського інституту). З 2012 р в Росії фармакологічний продукт включено до переліку життєво важливих ліків.
Який вплив на організм надає мельдоній?
В процес терапії лікарська речовина:
- підтримує клітини серця і мозку при незадовільному кровопостачанні і дефіциті кисню,, запобігаючи їх відмирання;
- запобігає розвитку ішемії (зниження кровопостачання) серцевого м'яза і мозку,
- при вже існуючому розладі кровопостачання активує циркуляцію крові на ділянці з ураженими клітинами;
- зменшує частоту нападів у пацієнтів зі стенокардією;
- підвищує сприйнятливість до напруженої фізичної і інтелектуальної діяльності при спортивнихнавантаженнях, підготовці до іспитів;
- попереджає виснаження нервової системи;
- збільшує імунну опірність;
- активізує кровообіг в судинах сітківки зорових органів.
Застосування в спорті
Мельдоній ні в якій мірі не є допінгом, і при спортивних заняттях вживається тільки як засіб, що захищає клітини міокарда на тлі високоінтенсивної роботи. При прискореному серцебитті під час спортивних навантажень розвивається кисневе голодування, яке може привести до ішемії серцевого м'яза. І фармпродукт діє профілактично, допомагаючи відновити сили між тренуваннями, збільшити стійкість органу до перевантажень.
При змаганнях це фармакологічний засіб не підвищить швидкість, м'язову силу і витривалість самого спортсмена, а лише знизить ризик інфаркту та інсульту. Тобто, терапевтичний ефект медпрепарату проявиться в кращій переносимості тренувань і більш спокійної реакції серця і мозку на напружений ритм діяльності.
при діабеті
Сьогодні активно досліджується дію мельдоній на процеси, що відбуваються в організмі при діабеті.Медичні випробування показали, що речовина гальмує зростання рівня глюкози, не підвищуючи вміст у крові інсуліну, рівня молочної кислоти, запобігає втраті чутливості.
Комбінація мельдоній і метформіну, по-перше, посилює терапевтичну дію обох ліків, по-друге, знімає такий побічний ефект, як ацидоз (підвищення кислотності в організмі), що виникає при довготривалому застосуванні метформіну, по-третє, сприяє більш вираженого ефекту схуднення у пацієнтів , схильних до набору ваги.
Показання до застосування
В умовах фізичної, емоційної навантаження при серцево-судинних і церебральних патологіях, інтенсивному фізичному навантаженні у спортсменів мельдоній здатний перерозподіляти потік крові в зони, які відчувають найбільший кисневий дефіцит, знижувати концентрацію токсинів при обмінних процесах, захищаючи від руйнування структуру клітин, які швидко компенсують енергетичні втрати . Оцінка фармакологічної активності медикаменту показала його благотворний вплив при лікуванні ішемії серця, порушень кровопостачання церебральних тканин і їх наслідків.У людей із зазначеними патологіями та недостатністю міокарда, ліки використовується для поліпшення обмінних та енергетичних процесів в клітинах серцевого м'яза.
Завдяки терапевтичному властивості мельдоній широко застосовується разом з іншими медпрепаратами при лікуванні багатьох патологічних станів:
1. Стенокардія, інфаркт, передінфарктний і постінфарктний стан, дисгормональная кардіоміопатія (порушень функції серцевого м'яза на тлі гормонального дефіциту), хронічна ішемія міокарда, застійна недостатність серця.
Дія фармпродукта полягає в наступних ефектах:
- серцевий м'яз легше переносить навантаження завдяки підвищенню сили скорочень міокарда та обсягу серцевого викиду;
- підвищується опірність органу до агресивних зовнішніх чинників;
- при гострому інфаркті ліки гальмує відмирання клітин, зменшуючи вогнища некрозу (омертвіння тканин) завдяки посиленню циркуляції крові на ураженій ділянці;
- знижується частотність нападів стенокардії;
- сповільнюється поширення патологічних процесів в тканинах серця, відстрочується перехід хвороби у важку форму;
- скорочується відновний період після гострих станів.
2. Цереброваскулярная (судинно-мозкова) недостатність, інсульт ішемічний.
Препарат зменшує вираженість таких судинних синдромів, як:
- слабкість, підвищену стомлюваність;
- напади головного болю, запаморочення;
- зниження розумової працездатності;
- неврологічні-емоційні порушення, включаючи панічні атаки, депресивні стани;
- рухові розлади (хиткість ходи) і епілептичні напади;
- погіршення пам'яті, напади запаморочення (нерідко з нудотою);
- зниження слуху, шум у вухах;
- "Затуманення" зору, поява перед очима плям, ниток і "мушок";
- судинні деменції (інтелектуальні розлади) на тлі ішемії судин.
3. Дисциркуляторна енцефалопатія - ураження мозкових тканин в результаті повільно наростаючих порушень кровообігу.
4. Міокардіодистрофія (порушення роботи міокарда, не пов'язані із запальними та дегенеративними процесами), включаючи підліткову форму.
5. Хвороби периферичних судин, тромбофлебіти, тромбози.
6. Бронхіальна астма.
7. Висока стомлюваність, фізичні, нервові і розумові перевантаження.
8. Неврологічні розлади на тлі виснаження нервової системи.
9.Знижена працездатність, загальне виснаження організму.
10. Період після важких хвороб і операцій для прискорення відновлення.
11. Синдром абстиненції ( "синдром відміни") при алкоголізмі і наркотичної "ломки". Мельдоній допомагає зняти гострі неврологічні розлади, покращує внутрішньоклітинний обмін речовин, підвищує загальний тонус, знижує ризики таких патологічних подій, як інфаркт і інсульт.
12. Судинні порушення в сітківці ока, включаючи ураження при діабеті, гіпертонії, дистрофічні патології, гемофтальм (потрапляння крові в склоподібне тіло при розриві судин), тромбоз вени, крововиливи в склоподібне тіло, сітківку.
Слід чітко усвідомлювати, що медикамент найбільш ефективний для попередження загострення вищевказаних станів, а при лікуванні хвороб, які перебувають в гострій стадії, його використовують лише як допоміжний засіб.
форми випуску
Існує дві лікувальні форми мельдоній - капсули і ін'єкційний розчин для введення в м'яз, вену або пара - ретробульбарно (в клітковину навколо ока).
В 1 мл розчину знаходиться 100 мг мельдоній, таким чином, в ампулі з 5 мл міститься 500 мг лікувальної речовини.В одній упаковці розміщується 5 або 10 ампул.
Одна капсула може містити 250 або 500 мг активного компонента. У кожному блістері знаходиться 10 капсул. В одній упаковці зазвичай знаходяться блістери з загальною кількістю капсул 30 або 60 штук.
Фармакологічна дія
Мельдоній є структурний аналог ферменту гамма-бутиробетаїну, який присутній в клітинах.
Завдяки цьому ферменту знижується концентрація карнітину в організмі, і сповільнюється процес транспортування жирних кислот в клітини міокарда.
Така затримка особливо важлива при кисневому дефіциті. При звичайному надходженні жирів в тканини серця і нестачі кисню жирні кислоти окислюються в повному обсязі. При цьому токсичні побічні продукти обміну накопичуються, отруюють тканини серця і блокують доставку в клітини молекул кислоти АТФ - основного постачальника енергії для всіх важливих процесів.
Блокуючи метаболізм жирів, meldonium активує обмін вуглеводів, при якому відбувається більш інтенсивне формування молекул АТФ і спостерігається менша потреба в кисні, що дозволяє клітинам виживати при кисневому голодуванні.Одночасно гамма-бутиробетаїн надає розслабляючу і розширює дію на судини серця, мозку і периферичні вени і артерії.
Мельдоній: інструкція із застосування
Особливості застосування:
- Медпрепарат має тонізуючу впливом на нервову систему, тому через невелику збудливої дії найкраще застосовувати ліки до 15 годин. При призначенні триразового прийому, оптимально прийняти останню дозу по можливості до 17 годин, щоб не порушити нічний сон.
- Капсули ковтають цілими до або після їди, запиваючи середнім об'ємом води.
- Дози, кратність і тривалість застосування визначається тільки лікарем з урахуванням конкретного захворювання і відповідно до інструкції із застосування ліків.
- Середня доза, найбільш часто призначається при хронічних процесах: мельдоній в таблетках п'ють по 2 капсули 250 мг 2 - 4 рази на добу, по 500 мг 1 - 2 рази. При ін'єкційному введенні розчину - 1 - 2 ампули одноразово (0,5 - 1 грам) або 1 ампула - двічі на добу
- Стандартна тривалість терапії до 14 - 20 днів з можливістю повторного курсу через аналогічний інтервал.
Стандартні дози при окремих видах патологій
Стенокардія в стабільній формі, хронічна дисфункція міокарда: у капсулах - тричі на день по 250 мг (перші 4 дні), потім протягом 30 - 60 днів ліки п'ють в тій же дозі, але лише двічі в тиждень.
При інфаркті, нестабільної стенокардії режим застосування відрізняється тим, що в перші 3 - 4 дні 1 раз на добу роблять ін'єкції по 1 - 2 ампули (внутрішньом'язово або внутрішньовенно).
Гострий розлад мозкового кровообігу: протягом 10 днів раз на добу роблять 1 внутрішньовенну ін'єкцію (1 ампула), потім 20 - 30 днів п'ють капсули (500 - 1000 мг в день).
При хронічному процесі раз на добу роблять внутрішньом'язової ін'єкції (500 мг) або тричі на день п'ють таблетки 250 мг (3 - 4 тижні).
Абстинентний синдром: в капсулах - 4 рази по 500 мг, у важких випадках двічі в день потрібні внутрішньовенні ін'єкції по 500 мг (до 10 днів). Особливої уваги вимагає стан нирок і печінки.
Судинні і дистрофічні патології очі: виключно в ін'єкціях по 0,5 мл розчину протягом 10 днів.
Побічні ефекти і протипоказання
Медпрепарат заборонений:
- якщо вік пацієнта не досяг 16 років, якщо жінка годує немовля грудним молоком або очікує народження дитини (через відсутність досліджень);
- при збільшеному внутрішньочерепного тиску;
- при порушенні відтоку крові по венах;
- при діагностуванні внутрішньочерепних новоутворень;
- якщо у пацієнта підвищена непереносимість мельдоній.
При хронічних ниркових і печінкових патологіях медпрепарат призначають з обережністю і при регулярному контролі аналізів сечі і крові.
Побічні реакції при дотриманні дозувань з'являються не часто, серед основних:
- перезбудження, падіння або підвищення кров'яного тиску,
- почастішання серцебиття;
- слабкість, головний біль, запаморочення;
- неприємні відчуття в шлунку, відрижка, пронос, газоутворення.
Дуже рідко зустрічаються алергічні реакції у вигляді висипань, свербежу, спазму бронхів або набряку Квінке. У крові на тлі алергії може виявлятися еозинофілія - підвищення еозинофілів.
аналоги
Повні синоніми мельдоній, тобто ліки з тією самою діючою речовиною і таким же терапевтичний ефект: Милдронат, Ангіокарділ, Вазомаг, Ідрінол, Кардіонат, Мідолат, Мілдрокард (в Білорусі), Мельфор, Медатерн, Мілдракор (в Україні).
Аналоги мельдоній - медпрепарати з близьким по дії або частковим лікувальним ефектом, але іншими активними компонентами: Метилдронат, Рибоксин, ВАЗОНАТ, Цефасель, Ангіозіл, Мексикор.
Чому мельдоній заборонений - допінговий скандал
Мельдоній був доданий в клас S4 забороненого списку WADA в якості гормону і модулятора метаболізму в січні 2016. На думку WADA, ці ліки, аналогічно інсуліну, модулює обмінні процеси і підвищує результати спортсменів на змаганнях. Тому його заборонили приймати до змагань і під час них.
Творець медикаменту - біохімік Івар Калвіньш і інші фахівці вважають, що за фактом дослідження не довели, що мельдоній здатний підвищити силу, швидкість або витривалість спортсмена під час змагань. Він лише захищає серце, і мозок атлета при перевантаженнях і прискорює відновлення клітинних структур.
Це означає, що реальних медичних підстав для включення meldonium в список допінгових продуктів немає, його заборона неправомірне і лише призведе до підвищення смертності та інвалідизації серед спортсменів.
лікарські поєднання
Можна застосовувати паралельно з ліками проти аритмії і стенокардії, медикаментами, що розріджують кров, антиагрегантами, сечогінними, бронхолітиками. Обережно при поєднанні з препаратами, що знижують тиск, серцевимиглікозидами, нітрогліцерином, ніфедипіном, альфа-адреноблокаторами, засобами, які розширюють судини серця і мозку.
